Амосин 250: инструкция по применению для детей - Детский портал
Agunja.ru

Детский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Амосин 250: инструкция по применению для детей

Амосин порошок — Синтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 0.125г, 0.250г, 0.500г или 5г.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-Teтpayкcycнoйкислоты 2- водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий а-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Микроорганизмы продуцирующие пенициллиназу резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая высокая (93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5- 5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы — 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит фарингит тонзиллит острый средний отит; бронхит пневмония) мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит гонорея эндометрит цервицит) желудочно-кишечного тракта (перитонит энтероколит брюшной тиф холангит холецистит) инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы) лептоспироз листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство менингит эндокардит (профилактика) сепсис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) аллергический диатез бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации.

С осторожностью:

Беременность почечная недостаточность кровотечения в анамнезе.

Способ применения и дозы:

Внутрь до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет — 0.125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения — 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы брюшной тиф) и желчных путей при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу) затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

доза в пакете мг

необходимое количество воды мл

125

25

250

5

500

10

После приема стаканчик промыть водой высушить и хранить в сухом чистом месте.

Флакон или банка.

Во флакон или банку содержащую 5г амоксициллина добавляют 62 мл прокипяченной и охлажденной воды или дистиллированной воды. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг амоксициллина. Суспензию перед употреблением взбалтывают. Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (025г) маленькая — 25 мл (0125г) или ложкой имеющей две метки: нижняя соответствует 25мл (0125г) и верхняя — 5мл (025г).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны крапивница гиперемия кожи эритема ангионевротический отек ринит конъюнктивит; редко — лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит полиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона; реакции сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз изменение вкуса рвота тошнота диарея стоматит глоссит нарушение функции печени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.

Прочие: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит кандидоз влагалища суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие:

Антациды глюкозамин слабительные средства пища аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; 125 мг 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

60г порошка (5г активного вещества) в банках оранжевого стекла или во флаконах из полиэтилена. Каждую банку или флакон с инструкцией по применению и ложкой для приема лекарственных средств или ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.

1.5 3г или 6г (125мг 250 или 500мг активного вещества соответственно) порошка в однодозовых пакетах. 10 20 или 40 однодозовых пакетов со стаканчиком пластмассовым (или без стаканчика) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Готовую суспензию хранят в холодильнике не более 10 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Читать еще:  Какая ткань для детских пелёнок лучше? - Пеленки

Амосин порошок : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг, 250 мг и 500 мг

Состав

Один пакет содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 125 мг, 250 мг и 500 мг (в пересчете на амоксициллин),

вспомогательные вещества: повидон, декстроза, динатрия эдэтат, натрия гидрофосфат, натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин поддается гемодиализу.

Фармакодинамика

Антибактериальный бактерицидный кислотоустойчивый препарат широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит, тонзиллит, бактериальный фарингит

— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

— инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит

— профилактика эндокардитов: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам

— ранняя локализованная болезнь Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 этап)

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): суточная доза от 750 мг до 3 г, разделенные на 2-3 приема. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет – 0.125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет – 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения – 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым – 0.5-0.75 г 4 раза в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Приготовление суспензии.

Однодозовый пакет.

В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Амосин, 10 шт., 3 г, 250 мг, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Сдайте клинический анализ крови с лейкоцитарной формулой и анализ на С-реактивный белок

Вам также могут быть

  • Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
  • Оплата заказа наличными или банковской картой.
  • Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Амосин: инструкция по применению

  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Амосин — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч

Показания

Противопоказания

— аллергический диатез; — бронхиальная астма, поллиноз; — инфекционный мононуклеоз; — лимфолейкоз; — печеночная недостаточность; — заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков); — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другими пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, почечной недостаточности, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Способ применения и дозы

Амосин принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания — по 0.75-1 г 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки, в возрасте от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза в сутки, в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сутки в 3 приема. Курс лечения — 5-12 дней. Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.

Для лечения острой неосложненной гонореи Амосин назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — по 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК

Правила приготовления суспензии В чистый стакан наливают прокипяченую и охлажденную воду в необходимом количестве, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. Доза 125 мг — 2.5 мл воды, доза 250 мг — 5 мл воды, доза 500 мг — 10 мл воды.

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.

Побочные действия

Особые указания

При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Читать еще:  Ребенка нельзя кормить грудью, если

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Инструкция по применению АМОСИН ® (AMOSIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, повидон, кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.


таб. 500 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014050 от 19.09.2014 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, повидон, кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов :

  • Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.;
  • аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ, кислотоустойчив. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. При приеме препарата внутрь в дозах 125 мг и 250 мг C max активного вещества в плазме (1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/л, соответственно) наблюдается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 17%.

Имеет высокий V d . Высокие концентрации определяются в крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза.

Плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч; у недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.

Выводится преимущественно почками (50-70%) в неизмененном виде:

  • около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации;
  • печенью выводится 10-20%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек (КК ≤15 мл/мин) T 1/2 амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

  • бронхит, пневмония;
  • синусит, фарингит, тонзиллит;
  • острый средний отит;
  • пиелонефрит, пиелит;
  • цистит, уретрит;
  • эндометрит, цервицит;
  • гонорея;
  • дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
  • холангит, холецистит;
  • рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • лептоспироз, листериоз;
  • болезнь Лайма (боррелиоз);
  • эндокардит (профилактика).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания — по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания — 60 мг/кг/сут в 3 приема; в возрасте от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза/сут; в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в форме суспензии.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

Курс лечения 5-12 дней.

Для лечения неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно. При лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При лептоспирозе взрослым — по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.

У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза — 2 г/сут.

В чистый стаканчик наливают прокипяченную и охлажденную воду (количество указано в таблице), затем высыпают содержимое однодозового пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Доза в пакете, мгНеобходимое количество воды, мл
1252.5 (1 чайная ложка)
2505 (2 чайных ложки)
50010 (4 чайных ложки)

Побочные действия

Иногда:

  • крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит;
  • дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит;
  • кандидоз влагалища.

Редко:

  • лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью;
  • возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции;
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
  • затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

В единичных случаях:

  • анафилактический шок.

Противопоказания к применению

  • аллергический диатез;
  • бронхиальная астма;
  • поллиноз;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к антибиотику микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно применять каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее пациент должен обратиться к врачу.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии амоксициллина на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов отмечаются головная боль и головокружение. При их возникновении пациенту следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение:

  • промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, препаратов для поддержания водно-электролитного баланса;
  • гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) проявляется синергизм действия; с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС; препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Читать еще:  Анализ мочи у детей по Каковскому-Аддису: показания...

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат в форме порошка следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 5° до 8°С не более 10 сут.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Амосин ®

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин) — 0.125 г, 0.250 г, 0.500 г или 5 г.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N, N, N’, N’-Teтpayкcycнoй кислоты 2- водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещённый (натрия гидрофосфат), натрий а-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5- 5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1-2 ч. Имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приёма пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжёлом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет — 0.125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения — 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Приготовление суспензии.

В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

доза в пакете, мг

необходимое количество воды, мл

Флакон или банка.

Во флакон или банку, содержащую 5 г амоксициллина, добавляют 62 мл прокипяченной и охлажденной воды или дистиллированной воды. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг амоксициллина. Суспензию перед употреблением взбалтывают. Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (0,25 г), маленькая — 2,5 мл (0,125 г) или ложкой, имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (0,125 г) и верхняя — 5 мл (0,25 г).

Побочные эффекты

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 250 мг/5 мл; 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Готовую суспензию хранят в холодильнике не более 10 суток.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector