Ацикловир» при беременности: инструкция по применению - Детский портал
Agunja.ru

Детский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ацикловир» при беременности: инструкция по применению

Лекарственный препарат — Ацикловир

Мы говорим о вскочившей на губе простуде и сразу вспоминаем Ацикловир. Это иммуномодулятор, относящийся к группе противовирусных препаратов используется для лечения герпеса 1-го и 2-го типа, генитального герпеса и ветряной оспы. В нем нет токсичных элементов, он действует избирательно — только на клетки самого вируса, подавляя их размножение.

Итак, начнем с того, что герпес возникает не только на губе, вирусные заболевания поражают различные участки человеческого тела. Поэтому Ацикловир реализуется в следующих формах, у каждой из которых свои показания к приему: крем и мазь для местного применения 5%, таблетки (200 мг, 400 мг, 500 мг), раствор для внутривенных инъекций Лиофилизат 250 мг, глазная мазь 3%.

Показания к применению

Ацикловир показан при следующих заболеваниях:

  • инфекционные поражения кожных покровов и слизистых, причиной которых стал вирус простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный);
  • ветряная оспа;
  • опоясывающий лишай;
  • герпетические поражения у детей первого месяца жизни (в том числе внутриутробная инфекция);
  • профилактика заражения цитомегаловирусной инфекцией у больных, перенесших трансплантацию костного мозга;
  • герпетическое поражение роговицы глаз (для мази глазной);
  • заражение вирусом Эпштейн-Барра.

Противопоказания

Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • детский возраст до 3 лет. Терапия для младенцев назначается только внутривенно или наружно. Для безопасного назначения препарата необходима консультация врача.

Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.

Дозы и способ применения

Дозировка лекарства Ацикловир

Дозировка

Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.

  • Гепертическая инфекция кожи и слизистых оболочек предполагает назначение детям и взрослым по 200 мг лекарства 5 раз в день с интервалом в 4 часа, который прерывается на сон (8 часов). Продолжительность терапии – 5 дней.
  • При профилактике гриппа или ОРВИ Ацикловир назначают 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов.
  • В качестве комплексной терапии при выраженном иммунодефиците принимается препарат по 400 мг 5 раз в день.
  • Ветряная оспа у детей и взрослых, чья масса тела превышает 40 кг, предполагает прием лекарства по 800 мг 5 раз в день. Дети старше 2 лет с массой тела ниже 40 кг принимают препарат с расчетом 20 мг на килограмм веса 4 раза в сутки в течение 5 дней.
  • Лечение опоясывающего лишая предполагает прием Ацикловира детьми после 6 лет и взрослыми по 800 мг через каждые 6 часов в течение 5 дней. Дети от 2 до 6 лет принимают лекарство по 400 мг 4 раза в день, а дети до 2 лет получают его 4 раза в день по 200 мг.

Способ применения Ацикловира

Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.

Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!

Герпетические высыпания в ротовой полости локализуются на небе, внутренних сторонах щек и губ. Что касается полости носа, то здесь язвочки герпеса возникают как в преддверии носа — тонкая кожа внутри носа, — и на слизистой, которая находится в 1,5-2 см от края ноздри. Если герпес появился на губе или в преддверии носа, то техника нанесения такая же, как и для остальных частей лица и тела — на очищенную кожу 5 раз в день раз в 4 часа с перерывом на ночь.

Что касается слизистой части рта и носа, то в силу того, что слюни и слизь мешают проникновению лекарственного средства и, одновременно с этим, способствуют растеканию мази по слизистой, что снижает эффективность препарата, самым правильным решением будет перейти на таблетированную форму Ацикловира. Также, не стоит забывать, что слизистая — это очень тонкая ткань, а значит, развитие аллергических реакций проявляется сильнее и более выражены.

Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.

Можно ли ветрянку мазать препаратом Ацикловир?

С помощью Ацикловира можно бороться с ветрянкой

В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни. При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день. Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.

Можно ли Ацикловир при простуде?

Ацикловир можно назначать при ОРВИ

Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает. Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.

Ацикловир при беременности

Иммунитет беременной женщины ослаблен и может быть подвержен гепертическим инфекциям. Поэтому будущие мамы и те, кто проходит период лактации задаются вопросом “А можно ли Ацикловир при беременности?” Согласно инструкции применение ацикловира в период беременности допустимо, но с осторожностью. Причем эта формулировка означает, что применение возможно, во-первых, только по назначению врача, во-вторых, только, когда терапевтический эффект больше риска. Это касается всех лекарственных форм. Что касается периода лактации, то препарат проникает в грудное молоко. Поэтому сначала консультация врача, а потом прием препарата. При негативных реакциях необходимо изменить терапию, либо на время прекратить ГВ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Ацикловир и алкоголь

Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.

Не рекомендуется принимать Ацикловир с алкоголем

Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.

Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.

Ацикловир и антибиотики

Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам “спасибо”, так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Аналоги

Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше? Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.

Показаниями к приему Ремантадин являются:

  • клещевой вирусный энцефалит;
  • грипп;
  • герпес 1-го и 2-го типа.

Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.

Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.

Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.

Профилактический прием

Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты:

  • Вакцинируйтесь раз в три года, чтобы избежать инфицирования или рецидива заболевания;
  • Принимайте ацикловир в рамках профилактического приема, когда болезнь может быть спровоцирована. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы определить факторы риска;
  • Не забывайте о гигиене;
  • Укрепляйте иммунитет: ведите здоровый образ жизни, правильно питайтесь и больше двигайтесь.

Ацикловир таблетки 400 — Татхимфармпрепараты — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: ацикловир — 400 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Читать еще:  УЗИ на 33 неделе беременности: размер плода и другие ...

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 -го и 2-го типов вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус Varicella zoster virus (ВЗВ)) вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1 далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1 ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток инфицированных вирусами ВПГ ВЗВ ЭБВ и ЦМВ превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 31 мкМ (07 мкг/мг) а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 18 мкМ (04 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 53 мкМ (12 мкг/мл) и 8 мкМ (18 мкг/мл) соответственно a Cssmin 27 мкМ (06 мкг/мл) и 4 мкМ (09 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18% и 40% соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 195 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 57 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания:

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных вирусом простого герпеса включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Беременность период грудного вскармливания пожилой возраст почечная недостаточность дегидратация одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Беременность и лактация:

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество подвижность или морфологию сперматозоидов.

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных матери которых принимали ацикловир во время беременности по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети находящиеся на грудном вскармливании могут получать ацикловир в дозе до 03 мг/кг/сут. Учитывая это следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Препарат Ацикловир таблетки можно принимать во время еды поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций вызванных вирусом простого герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности ( см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций вызванных вирусом простого герпеса не приводит к кумуляции препарата до концентраций превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир таблетки составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Побочные эффекты:

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР (ACICLOVIR)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 800 мг: 20 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки1 таб.
ацикловир800 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

20 шт. — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Читать еще:  Стодаль» при беременности: инструкция по применению

таб. 200 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки1 таб.
ацикловир200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

таб. 400 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки1 таб.
ацикловир400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Активен in vitro и in vivo в отношении вирусов Hepres simplex (HSV) типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении Hepres simples 1 и 2, Varicellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса крайне селективна. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальной, неинфицированной клетки не использует ацикловир в качестве субстрата, таким образом, токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) очень низка; тем не менее, тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир в ацикловир-монофосфат, аналог нуклеозида, который затем преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат при помощи клеточных ферментов. Ацикловир должен быть фосфорилирован, чтобы стать активным в отношении вируса. Ацикловир трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразой, которая предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК.

Длительное применение или частые курсы терапии у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на применение ацикловира. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью испытывают относительный дефицит ТК, тем не менее, штаммы с измененной ТК или вирусной ДНК-полимеразой также встречаются. In vitro воздействие ацикловира на HSV изоляты также может привести к появлению менее восприимчивых штаммов. Отношение между in vitro определенной чувствительностью HSV изолятов и клинической реакцией на ацикловир не ясно.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (C ss max) после применения 200 мг каждые 4 ч достигают 3.1 мкмоль (0.7 микрограмм/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (С ss min) были 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). Соответствующие уровни C ss max после доз 400 мг и 800 мг, принимаемые каждые 4 ч были 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, а эквивалентные уровни C ss min были 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл).

У взрослых T 1/2 ацикловира после внутривенного применения составляет около 2.9 ч. Большая часть лекарства выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации способствует почечному выведению лекарства. 9-карбоксиметоксиметилгуанин — это единственный значительный метаболит ацикловира, который отвечает примерно за 10-15% принятой дозы определяемой в моче. После применения ацикловира через 1 ч после применения 1 грамма пробенецида T 1/2 и AUC — время увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У взрослых C ss max после одночасовой инфузии 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг были 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие C ss min через 7 ч были 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года похожие C ss max и C ss min уровни наблюдались после замены дозы 250 мг/м 2 на 5 кг/кг и замены дозы 500 мг/м 2 на 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев (0-3месяцев), которым вводили 10 мг/кг, в ходе инфузии в течение одного часа каждые 8 ч значение C ss max было 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a C ss min — 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Конечный T 1/2 у таких пациентов был 3.8 ч. У пожилых пациентов общий почечный клиренс снижается с увеличением возраста, что ассоциируется со снижением клиренса креатинина, хотя конечный T 1/2 меняется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения был 19.5 ч. Средний T 1/2 ацикловира в ходе гемодиализа равен 5.7 ч. Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% в ходе диализа.

Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно мало (9-33%), поэтому лекарственных взаимодействий, включающих изменение мест связывания, не ожидается.

Ацикловир при беременности и грудном вскармливании

Можно ли ацикловир при беременности для лечения герпеса и возможные риски для плода

Ацикловир относится к классу антивирусных препаратов, называемых синтетическими аналогами нуклеозидов. Он работает, останавливая распространение вируса герпеса в организме. Используется для уменьшения боли и ускорения заживления язв или волдырей у людей с ветряной оспой (ветрянка), опоясывающим лишаем, сыпью, которая может возникать у людей, перенесших ветряную оспу в прошлом, а также при вспышках генитального герпеса (время от времени вызывает образование язв вокруг гениталий и прямой кишки).

В результате исследования Центром по контролю и профилактики заболеваний (CDC), было установлено, что ацикловир проникает через плаценту, однако тератогенность (развитие врожденных пороков) не наблюдалась, но все же данных недостаточно для оценки риска менее распространенных дефектов или для получения надежных или окончательных выводов относительно безопасности этого препарата во время беременности.

По исследованиям Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) было отмечено, что женщины, принимающие ацикловир для лечения простого герпеса даже в период первого триместра беременности, не продемонстрировало риск для плода.

Австралийская администрация лекарственных средств (AU TGA) исследовала ограниченное количество беременных женщин и женщин детородного возраста, которые принимали пероральный ацикловир и установили, что это не привело к увеличению частоты пороков развития или других прямых или косвенных вредных воздействий на материнский плод. Исследования на животных показали увеличение частоты повреждений плода, значение которых для человека считается неопределенным.

Американский колледж акушеров и гинекологов (ACOG) рекомендует принимать ацикловир для лечения генитального герпеса, особенно рецидивирующего, с 36-ой недели беременности для избежания заражения новорожденного младенца. Но поскольку в результате не множественных исследований о нем мало предоставлено информации, то и применять его советуют с особой осторожностью, строго по назначению врача в точно указанной минимальной дозировке в кратчайшие сроки.

Также ACOG была предоставлена информация о том, что супрессивная терапия на поздних сроках беременности снижает частоту кесарева сечения у женщин с рецидивирующим генитальным герпесом за счет уменьшения частоты рецидивов во время беременности, но такое лечение не во всех случаях может защитить от передачи вирусной инфекции новорожденным.

Центр по контролю и профилактике заболеваний (CDC) в 2015 году пришли к выводу, что этот препарат можно использовать для лечения герпетических поражений у женщин на всех этапах беременности, но под четким контролем врача, соблюдая все его предписания по прописанным дозам, частоте и длительности приема, а также в случае самой острой необходимости и, как правило, польза для матери должна превышать риск для плода.

Применение ацикловира при кормлении грудью и воздействие на младенцев

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в результате исследований применения ацикловира у женщин в период грудного вскармливания установили, что он проникает в грудное молоко, но даже при самых высоких дозах для матери концентрация ацикловира в молоке составляет лишь около 1% от типичной детской дозы, и не ожидается, что она вызовет какие-либо побочные эффекты у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Местное нанесение ацикловира на небольшие участки тела матери вдали от груди не представляют опасности для младенца.

В результате заражения вирусом герпеса младенца от матери во время беременности новорожденным вводят ацикловир в дозах от 20 до 30 мг/кг внутривенно ежедневно по данным CDC. Дозировки, полученные с грудным молоком при высоких дозах для матери, составляют всего около 3-5% от этой дозы. Поскольку младенец получает дозы грудного молока перорально, а ацикловир перорально биодоступен только около 20%, системная доза, которую получает грудной младенец, составляет 1% или меньше от типичной детской дозы, в результате чего не были зафиксированы проявления побочных реакций у младенцев.

Также CDC и FDA были зарегистрированы несколько случаев по поводу приема перорального ацикловира у матерей кормящих грудью:

мать 4-месячного младенца не заметила никаких побочных эффектов у своего младенца, находящегося на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир в дозе 800 мг перорально 5 раз в день;

женщина, которой было 6 недель после родов, получала ацикловир 300 мг (5 мг/кг) внутривенно три раза в день в течение 5 дней. Образцы молока брали каждые 6 часов после последней дозы. Пиковый уровень составлял 7,3 мг/л, и препарат обнаруживался в молоке в течение 88 часов после последней дозы. Через 6 часов после приема последней дозы, вскармливаемый грудью ребенок получал через материнское молоко суточную дозу 1,1 мг/кг ацикловира, в случае такой терапии у матери в период лактации, также не отмечались негативные последствия у младенца.

В результате таких исследований Центр по контролю и профилактике заболеваний (CDC) и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), пришли к выводу, что прием ацикловира для женщин в период лактации, считается приемлемым, но не должен приниматься бесконтрольно, дозу и длительность лечения ацикловиром должен устанавливать врач, с обязательным сопоставлением пользы для матери и возможных рисков для новорожденного.

Ацикловир таблетки : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловира

(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.

Читать еще:  Норма ТТГ при беременности, ее планировании

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Ацикловир

  • Описание
  • Контроль качества

Лекарственная форма

Крем для наружного применения

Состав

Действующее вещество: ацикловир – 5,0 г.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 8,0 г, вазелиновое масло (парафин жидкий) – 12,0 г, цетиловый спирт – 6,0 г, макрогола 6 цетостеариловый эфир – 1,5 г, макрогола 25 цетостеариловый эфир – 1,5 г, метилпарагидроксибензоат – 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат – 0,05 г, вода – до 100,0 г.

Описание

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: D06BB03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир — противовирусный препарат – высоко активен in vitro в отношении вируса Herpes simplex (HSV) 1 и 2 типов. После попадания в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется до активного соединения ацикловира трифосфат. Первый этап данного процесса зависит от присутствия HSV-закодированного фермента тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат герпес – специфической ДНК полимеразы, препятствуя дальнейшему синтезу вирусной ДНК, при этом, не оказывая воздействия на нормальные клеточные процессы.

Фармакокинетика

Фармакологические исследования показали, минимальную системную абсорбцию при повторном применении крема ацикловир.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью концентрация в плазме крови составляет до 0,78 мкг/мл.

Показания к применению

Лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В результате пострегистрационного опыта применения ацикловира были получены данные, содержащие информацию по результатам беременности у женщин, получающих ацикловир в любой лекарственной форме. Не было выявлено увеличения числа врожденных пороков развития или каких-либо дефектов среди пациентов, получавших лечение ацикловиром, по сравнению с общей популяцией. Перед применением, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли быть беременной, или планируете беременность, а также в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Данные при применении препарата в период грудного вскармливания ограничены. При регулярном применении ацикловир попадает в грудное молоко, однако дозировка, которую может получить младенец, находящийся на грудном вскармливании, незначительна.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети: препарат рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 раза в день, примерно каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Важно как можно раньше начинать лечение, желательно при появлении первых признаков и симптомов (в продромальном периоде или при покраснении). Лечение также может начаться на более поздних стадиях (папула или пузырь). Длительность лечения не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления, лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу. Чтобы предупредить распространение инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто > 1/10, часто > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и Тульская Фармфабрика, 2020 Книга жалоб

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector